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核苷(酸)类似物抗病毒原理

编辑:网友投稿来源:互联网整理更新时间:2021-05-21 09:00:34

核苷(酸)类似物抗病毒原理:核苷类似物是经过轻微修饰的核苷,可以骗过病毒聚合酶(RdRp或RT),让它们像真正的核苷一样获得它们,从而在病毒DNA或RNA合成中造成麻烦(链终止或突变)。然而,细胞DNA和RNA聚合酶也使用核苷来复制DNA或产生RNA,这意味着它们也会错误地吸收这些失灵的构建块并导致毒性。线粒体DNA和RNA聚合酶尤其脆弱,因为它们无法通过校对机制去除故障核苷。这就是为什么核苷抗病毒药物在进入临床之前要经过严格的测试,以确保选择性抑制病毒聚合酶。

核苷(酸)类似物抗病毒原理

所以你可以看到开发一种核苷抗病毒药物是一个真正的走钢丝。一方面,你必须确保你的类似物与天然核苷足够相似,这样它就能骗过细胞激酶和病毒聚合酶,使其磷酸化成活性的三磷酸并将其并入病毒DNA或RNA中。OTOH,类似物应该足够不同,所以它不会被细胞聚合酶错误地挑选(特别是考虑到人类细胞编码多种类型的DNA和RNA聚合酶)。这就是为什么开发核苷类抗病毒药物如此昂贵,失败率如此之高,尽管它们与天然核苷类药物仅相差几个原子。
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